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基本化学信息

- 分子式：C24H32N6O12

- 分子量：576.55 g/mol

- 化学名称：(E)-2-{4-[(E)-2-(Hydroxyethylamino)vinyl]phenoxy}ethyl (E)-2-(Hydroxyethylamino)vinyl Dihydrogen Citrate

- CAS号：150191-84-8

物理性质

- 外观：白色至类白色的结晶性粉末

- 熔点：约198-200°C（分解）

- 溶解性：霉酚酸酯在水中的溶解度较低，但可以溶解于甲醇、乙醇等有机溶剂。其溶解度受pH值影响较大。

结构特点

霉酚酸酯是酯类化合物，包含一个半合成的霉酚酸（mycophenolic acid，MPA）和一个吗啉基团。MPA是其活性代谢物，通过抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH），从而阻断T细胞和B细胞的增殖。

药理作用

- 免疫抑制：霉酚酸酯通过选择性抑制T细胞和B细胞的增殖来发挥免疫抑制作用。它对其他快速分裂的细胞也有抑制作用，但对肝、肾等器官的影响较小。

- 机制：主要通过抑制次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶（IMPDH），阻止鸟苷三磷酸（GTP）的合成，从而抑制DNA和RNA的合成。

药代动力学

- 吸收：口服后迅速吸收，但由于首过效应，生物利用度约为94%。

- 分布：广泛分布于体内，与血浆蛋白高度结合（约97%）。

- 代谢：在体内迅速水解为活性代谢物霉酚酸（MPA）。

- 排泄：主要通过尿液排泄，少量通过粪便排出。

临床应用

- 器官移植：用于预防器官移植排斥反应，如肾脏、肝脏、心脏等移植。

- 自身免疫性疾病：用于治疗系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎等。

不良反应

- 消化系统：恶心、呕吐、腹泻、便秘等。

- 血液系统：白细胞减少、贫血、血小板减少等。

- 感染风险：由于免疫抑制作用，患者感染风险增加，尤其是细菌感染、病毒感染和真菌感染。

注意事项

- 孕妇和哺乳期妇女：不推荐使用，因为可能对胎儿有致畸作用。

- 肝肾功能不全：需调整剂量或监测血药浓度。

- 药物相互作用：与其他免疫抑制剂、抗生素、抗病毒药物等存在相互作用，需谨慎使用。

1. GHS分类：霉酚酸酯被归类为有害化学品，其具体分类如下：

- 类别2：急性毒性口服物质，具有潜在致命性。

- 类别3：特定目标器官毒性单次接触物质，可能导致器官损伤。

- 类别2：危害水生环境急性毒性物质，对水生生物有高毒性。

2. 安全术语：

- S1：避免吸入。

- S45：在发生事故或感到不适时，立即就医并出示本产品标签。

- S36/37：穿戴合适的防护服和手套。

- S53：避免暴露于产品蒸气中。

- S60：不得排放到环境中。

- S61：避免释放到环境中，参考地方和国家法规进行处置。

3. 风险术语：

- R23/25：吸入有毒，可能引起严重呼吸道刺激。

- R42/43：吸入可能引起过敏反应。

- R48/20：长期接触可能对器官造成损害。

- R50/53：对水生生物极毒，可能对水体产生长期不利影响。

- R63：可能引起生育能力下降。

- R67：蒸汽可能引起困倦和眩晕。

4. 急救措施：

- 吸入：迅速将受害者转移到新鲜空气处，保持呼吸通畅。如呼吸困难，输氧；如有呼吸停止，立即进行人工呼吸。尽快就医。

- 皮肤接触：立即脱去所有受污染的衣物，用大量清水冲洗皮肤至少15分钟，然后寻求医疗帮助。

- 眼睛接触：提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底清洗至少15分钟。如果症状持续，立即就医。

- 食入：不要催吐。立即就医，并出示产品标签或成分信息。

5. 消防措施：

- 灭火方法：霉酚酸酯不易燃，但燃烧时会释放出有毒烟雾。使用适当的灭火剂，如干粉、泡沫或二氧化碳灭火。

- 特殊风险：燃烧产物可能包括一氧化碳、二氧化碳和其他有毒气体。

- 保护设备：佩戴自给式呼吸器和全身防护服。

6. 泄漏应急处理：

- 个人防护：穿戴适当的防护服、手套和护目镜。

- 环境防护：防止泄漏物进入水体、下水道或土壤。

- 清理方法：用惰性材料（如沙子、泥土）吸收泄漏物，并将其转移到适当的废物处理容器中。清理过程中避免产生粉尘。

7. 废弃处置：

- 霉酚酸酯及其容器应按照危险废物处理规定进行处置。不要直接排放到环境中，以免对生态系统造成危害。