• 前列腺素e

  • 产品编号:25288
    CAS号:363-24-6
  • 别名:地诺前列酮 分子式:C20H32O5 分子量:352.47
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化学性质

熔点 66-68 °C 比旋光度 -85.5 º (c=1, C2H5OH) 储存条件 −20°C 溶解度 ethanol: 1 mg/mL form powder 水溶解性 insoluble Merck 13,7969 CAS 数据库 363-24-6(CAS DataBase Reference) 地诺前列酮 用途与合成方法 化学性质 本品为白色至类白色的固体。Mp 64-66℃,比旋度-61°(26℃, c=1, THF)。在pH<4 或 pH>8时易水解。易溶于氯仿、醋酸乙酯、甲醇、无水乙醇等有机溶剂,微溶于水。 前列腺素对晚期妊娠引产,国外于1968年开始研究并相继应用于临床。 PGE2、PGF2α对各期妊娠子宫均有收缩作用,以妊娠晚期最为敏感。PGE2、 PGF2α所引起的子宫收缩频率、强度、持续时间均与正常分娩相似。最常用的方法有:静脉滴注、舌下或口服、阴道内给药等。 用途 子宫兴奋药。用于妊娠催产、中期妊娠引产和治疗性流产、术前宫颈扩张。少数病例可有寒战、呕吐、轻度腹泻,一般短时间内可自行缓解,或经对症处理后很易控制。静滴时有类似静脉炎症状,停药后自行消失。用药过程中严密观察宫缩情况,随时调整给药剂量,以防宫缩过强而发生子宫破裂。 生产方法 以羊精囊为原料 反应液的制备 取-30℃冷藏的羊精囊,除去结缔组织及脂肪,每1kg加1L 0.154mol/L氯化钾溶液,在4000r/min下离心25min,取上清液,过滤,得清液。残渣加氯化钾再提取一次,离心过滤后,合并二次上清液。加2mol/L枸橼酸调pH5,在4000r/min下离心25min,弃上清液,加100 ml 0.2mol/L磷酸盐缓冲液洗下沉淀,再加100ml 6.2.5×10-5 mol/L EDTA溶液搅匀,加2mol/L氢氧化钾调pH8,得酶混悬液。取酶的混悬液,每升加氢醌40mg、加GSH 500mg,先用少量水溶解后,加入酶的混悬液中,再将1kg羊精囊加1g AA,搅拌通氧,升温至37-38℃,孵育1h,得反应液。 绵羊精囊[pH8]→[KCl, EDTA Na2]酶混悬液[氢醌,谷胱甘肽]→[花生四烯酸,O2]反应液 PGE粗品的制备 将反应液加丙酮(第一次3倍量,第二次2倍量)提取两次,每次0.5-1h,过滤,合并两次滤液,45℃减压浓缩或薄膜浓缩,得浓缩液。加4mol/L盐酸调pH 3,加乙醚、0.2mol/L磷酸盐缓冲液、石油醚分别萃取3次,取水层,加4mol/L盐酸调pH 3,加二氯甲烷萃取3次,二氯甲烷层经水洗、无水硫酸钠脱水后,密塞置冰箱中过夜,过滤,40℃以下减压浓缩得黄色油状物,即PGS粗品。每1g PGS粗品用15g 100-160目活化硅胶,湿法装柱。将PGS粗品溶解于少量氯仿,过柱层析分离,依次以氯仿、V氯仿:V甲醇=98:2、 V氯仿:V甲醇=96:4三种溶液洗脱,收集洗脱液,硅胶柱层析鉴定,相同洗脱液合并,得PGA和PGE部分。将PGE洗脱液在35℃以下浓缩,得PGE粗品。 反应液[丙酮,乙醚,二氯甲烷]→PGS粗品[硅胶柱]→PGE粗品 APGE2成品的制备 每1g PGE粗品用20g硅胶,取200-250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯:V冰醋酸:V石油醚:V水=220:22.5:125:5(石油醚的bp 90-120℃)的展开剂中。湿法装柱,将粗品用少量的同一展开剂溶解,上柱,洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE2部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味,加乙酸乙酯溶解,加水洗酸,pH4-5,加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液加无水硫酸钠干燥,充氮,密塞,置冰箱过夜,过滤,滤液于35℃以下充氮浓缩,得PGE2精晶,经乙酸乙酯-己烷重结晶2次,得PGE2成品。 PGE粗品[硝酸银硅胶柱]→PGE2(油)[乙酸乙酯-己烷]→PGE2。 安全信息 危险品标志 T 危险类别码 60-22 安全说明 53-22-26-36/37/39 WGK Germany 3 RTECS号 UK8000000 F 8-10

质量标准

熔点 66-68 °C 比旋光度 -85.5 º (c=1, C2H5OH) 储存条件 −20°C 溶解度 ethanol: 1 mg/mL form powder 水溶解性 insoluble Merck 13,7969 CAS 数据库 363-24-6(CAS DataBase Reference) 地诺前列酮 用途与合成方法 化学性质 本品为白色至类白色的固体。Mp 64-66℃,比旋度-61°(26℃, c=1, THF)。在pH<4 或 pH>8时易水解。易溶于氯仿、醋酸乙酯、甲醇、无水乙醇等有机溶剂,微溶于水。 前列腺素对晚期妊娠引产,国外于1968年开始研究并相继应用于临床。 PGE2、PGF2α对各期妊娠子宫均有收缩作用,以妊娠晚期最为敏感。PGE2、 PGF2α所引起的子宫收缩频率、强度、持续时间均与正常分娩相似。最常用的方法有:静脉滴注、舌下或口服、阴道内给药等。 用途 子宫兴奋药。用于妊娠催产、中期妊娠引产和治疗性流产、术前宫颈扩张。少数病例可有寒战、呕吐、轻度腹泻,一般短时间内可自行缓解,或经对症处理后很易控制。静滴时有类似静脉炎症状,停药后自行消失。用药过程中严密观察宫缩情况,随时调整给药剂量,以防宫缩过强而发生子宫破裂。 生产方法 以羊精囊为原料 反应液的制备 取-30℃冷藏的羊精囊,除去结缔组织及脂肪,每1kg加1L 0.154mol/L氯化钾溶液,在4000r/min下离心25min,取上清液,过滤,得清液。残渣加氯化钾再提取一次,离心过滤后,合并二次上清液。加2mol/L枸橼酸调pH5,在4000r/min下离心25min,弃上清液,加100 ml 0.2mol/L磷酸盐缓冲液洗下沉淀,再加100ml 6.2.5×10-5 mol/L EDTA溶液搅匀,加2mol/L氢氧化钾调pH8,得酶混悬液。取酶的混悬液,每升加氢醌40mg、加GSH 500mg,先用少量水溶解后,加入酶的混悬液中,再将1kg羊精囊加1g AA,搅拌通氧,升温至37-38℃,孵育1h,得反应液。 绵羊精囊[pH8]→[KCl, EDTA Na2]酶混悬液[氢醌,谷胱甘肽]→[花生四烯酸,O2]反应液 PGE粗品的制备 将反应液加丙酮(第一次3倍量,第二次2倍量)提取两次,每次0.5-1h,过滤,合并两次滤液,45℃减压浓缩或薄膜浓缩,得浓缩液。加4mol/L盐酸调pH 3,加乙醚、0.2mol/L磷酸盐缓冲液、石油醚分别萃取3次,取水层,加4mol/L盐酸调pH 3,加二氯甲烷萃取3次,二氯甲烷层经水洗、无水硫酸钠脱水后,密塞置冰箱中过夜,过滤,40℃以下减压浓缩得黄色油状物,即PGS粗品。每1g PGS粗品用15g 100-160目活化硅胶,湿法装柱。将PGS粗品溶解于少量氯仿,过柱层析分离,依次以氯仿、V氯仿:V甲醇=98:2、 V氯仿:V甲醇=96:4三种溶液洗脱,收集洗脱液,硅胶柱层析鉴定,相同洗脱液合并,得PGA和PGE部分。将PGE洗脱液在35℃以下浓缩,得PGE粗品。 反应液[丙酮,乙醚,二氯甲烷]→PGS粗品[硅胶柱]→PGE粗品 APGE2成品的制备 每1g PGE粗品用20g硅胶,取200-250目10倍PGE质量的活化硝酸银硅胶混悬于V乙酸乙酯:V冰醋酸:V石油醚:V水=220:22.5:125:5(石油醚的bp 90-120℃)的展开剂中。湿法装柱,将粗品用少量的同一展开剂溶解,上柱,洗脱。分别收集PGE1和PGE2部分。将PGE2部分于35℃以下充氮浓缩至无醋酸味,加乙酸乙酯溶解,加水洗酸,pH4-5,加生理盐水除银。乙酸乙酯溶液加无水硫酸钠干燥,充氮,密塞,置冰箱过夜,过滤,滤液于35℃以下充氮浓缩,得PGE2精晶,经乙酸乙酯-己烷重结晶2次,得PGE2成品。 PGE粗品[硝酸银硅胶柱]→PGE2(油)[乙酸乙酯-己烷]→PGE2。 安全信息 危险品标志 T 危险类别码 60-22 安全说明 53-22-26-36/37/39 WGK Germany 3 RTECS号 UK8000000 F 8-10

危险性质

提示语 危险 危险有害信息 H227 H290 :可能腐蚀金属 H314 :造成严重皮肤灼伤和眼损伤 注意 P210 :远离明火/热表面。 P234 :只能在原容器中存放。 P260 :不要吸入。 P264 :作业后彻底清洗双手。 P280 :戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。 P301+P330+P331 :如误吞咽:漱口。不要诱导呕吐。 P303+P361+P353 :如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 P304+P340 :如误吸入:将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适的休息姿势。 P305+P351+P338 :如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。 P310 :立即呼叫解毒中心/医生。 P363 :沾染的衣物清洗后方可重新使用。 P390 :吸收溢出物,防止材料损坏。 P403+P235 :存放在通风良好的地方。保持低温。 P405 :存放处须加锁。 P501 :通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器

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