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奥拉西坦

别名:脑复智;奥拉酰胺;4-羟基-2-氧-吡咯烷-N-乙酰胺;4-羟基-2-氧代吡咯烷-N-乙酰胺 产品编号:28185 CAS号:62613-82-5 分子式:C6H10N2O3 分子量:158.16

订货信息

订货编号 产品名称 规格 包装 价格 数量 操作
A37301-1g 奥拉西坦 ≥95.0% 1g 132.00

B37301-5g 奥拉西坦 ≥98.0% 5g 365.00

B37301-25g 奥拉西坦 ≥98.0% 25g 1265.00

化学性质

熔点  165-168 °C
密度  1.416
储存条件  2-8°C

CAS 数据库 62613-82-5(CAS DataBase Reference)


奥拉西坦 用途与合成方法
脑代谢改善药 奥拉西坦与吡拉西坦、茴拉西坦是目前临床上常用的三种脑代谢改善药,为吡咯烷酮类衍生物,由意大利史克比切姆公司于1974年研发成功,1987年上市。奥拉西坦的作用机制与吡拉西坦类似,可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,具有改善老年性痴呆和记忆障碍患者的记忆和学习功能。在动物实验中证明,它在各种行为实验中能改善思维记忆功能和学习成绩,能减轻大脑电休克所致记忆力损伤,拮抗患自发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低,它能升高大鼠皮质和海马部位乙酰胆碱的运转,增加有利于对胆碱摄取的亲和力。适用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
奥拉西坦最大的优势在于水溶性强,更适于注射给药。奥拉西坦九十年代批准进口我国后,曾给当时商业运作较好、药效略强的茴拉西坦较大冲击。国内外研究表明奥拉西坦较脑复康(吡拉西坦)具有更高的药理活性和显著的临床疗效,号称脑复康的替代产品。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法 一、2-(3-乙氧甲酰-4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(3)的制备
在反应瓶中,加入亚氨二乙酸乙酯648g(3.43mol),无水二氯甲烷3600ml和三乙胺572ml,于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.lL的溶液(内温不超过10~15℃),滴毕,于室温搅拌2h。反应毕,放置过夜,分出有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,得油状物(2)。
在反应瓶中,加入金属钠75.6g(0.243mol)和无水乙醇2.7L的溶液,于室温下加入上步反应(2)和无水苯1.5L,加热搅拌6h。反应毕,冷却至室温,用水提取数次,合并水层。用浓酸调至pH1,过滤,干燥,得粗品(3)。乙醇重结晶,得(3)。 mp175~179℃。
二、2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯(4)的制备
在反应瓶中,加入(3)20g(0.077mol),乙腈200ml和水1.8ml,加热搅拌回流20min。反应毕,分出有机层,水层用乙腈提取数次,合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,冷却,析出固体,干燥,得(4),mp87~91℃。
三、2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(5)的制备
在反应瓶中,加入(4)22.25g(0.12mol),无水二甲氧基乙烷445ml,冷却至0℃后,加人硼氢化钠1.52g(0.04mol),于0~5℃中搅拌10min,室温搅拌0.5h。用20%盐酸酸化,过滤。滤液减压回收溶剂,将剩余物溶于适量二氯甲烷中,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液回收溶剂,剩余物经色谱柱纯化,得(5),mp180℃(dec)。
四、奥拉西坦(1)的合成
在反应瓶中,加入(5)8.9g(0.048mol),甲醇300ml,于0℃下通氨至饱和,放置过夜。反应毕,减压回收溶剂。将剩余物溶于适量二氯甲烷中,加入活性炭脱色后,过滤,冷却,将其缓慢加入异丙醚200ml中,析出固体,过滤,干燥,得奥拉西坦(l),mp161~163℃。-----------------------
密度 :1.4±0.1 g/cm³

沸点 :494.6±40.0 ℃ at 760 mmHg

熔点 :165-168ºC

分子式 :C6H10N₂O₃

分子量 :158.155

闪点 :252.9±27.3 ℃

精确质量 :158.069138

PSA :83.63000

LogP :-2.48

蒸汽压 :0.0±2.9 mmHg at 25℃

折射率 :1.570

危险属性

提示语 危险
危险有害信息 H227
H290
:可能腐蚀金属
H314
:造成严重皮肤灼伤和眼损伤
注意 P210
:远离明火/热表面。
P234
:只能在原容器中存放。
P260
:不要吸入。
P264
:作业后彻底清洗双手。
P280
:戴防护手套/穿防护服/戴防护眼罩/戴防护面具。
P301+P330+P331
:如误吞咽:漱口。不要诱导呕吐。
P303+P361+P353
:如皮肤(或头发)沾染:立即去除/脱掉所有沾染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。
P304+P340
:如误吸入:将受害人转移到空气新鲜处,保持呼吸舒适的休息姿势。
P305+P351+P338
:如进入眼睛:用水小心冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出,取出隐形眼镜。继续冲洗。
P310
:立即呼叫解毒中心/医生。
P363
:沾染的衣物清洗后方可重新使用。
P390
:吸收溢出物,防止材料损坏。
P403+P235
:存放在通风良好的地方。保持低温。
P405
:存放处须加锁。
P501
:通过当地政府授权的废弃管理部门废弃内容物/容器-----------------------
符号 :GHS07

信号词 : Warning

危害声明 :H315-H319

警示性声明 :P305 + P351 + P338

个人防护装备 : dust mask type N95 (US); Eyeshields; Gloves

危害码 (欧洲) :Xi

风险声明 (欧洲) :R36/38

安全声明 (欧洲) :S26-S36

危险品运输编码 :NONH for all modes of transport

RTECS号 :UX9656638

海关编码 :2933790090

质量标准

熔点  165-168 °C
密度  1.416
储存条件  2-8°C

CAS 数据库 62613-82-5(CAS DataBase Reference)


奥拉西坦 用途与合成方法
脑代谢改善药 奥拉西坦与吡拉西坦、茴拉西坦是目前临床上常用的三种脑代谢改善药,为吡咯烷酮类衍生物,由意大利史克比切姆公司于1974年研发成功,1987年上市。奥拉西坦的作用机制与吡拉西坦类似,可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成,提高大脑中ATP/ADP的比值,使大脑中蛋白质和核酸的合成增加,具有改善老年性痴呆和记忆障碍患者的记忆和学习功能。在动物实验中证明,它在各种行为实验中能改善思维记忆功能和学习成绩,能减轻大脑电休克所致记忆力损伤,拮抗患自发性高血压脑血管损伤大鼠学习能力的降低,它能升高大鼠皮质和海马部位乙酰胆碱的运转,增加有利于对胆碱摄取的亲和力。适用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍的治疗。
奥拉西坦最大的优势在于水溶性强,更适于注射给药。奥拉西坦九十年代批准进口我国后,曾给当时商业运作较好、药效略强的茴拉西坦较大冲击。国内外研究表明奥拉西坦较脑复康(吡拉西坦)具有更高的药理活性和显著的临床疗效,号称脑复康的替代产品。
以上信息由chemicalbook的晓楠编辑整理。
合成方法 一、2-(3-乙氧甲酰-4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(3)的制备
在反应瓶中,加入亚氨二乙酸乙酯648g(3.43mol),无水二氯甲烷3600ml和三乙胺572ml,于0℃滴加2-乙氧羰基乙酰氯619g(4.11mol)和二氯甲烷1.lL的溶液(内温不超过10~15℃),滴毕,于室温搅拌2h。反应毕,放置过夜,分出有机层,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,得油状物(2)。
在反应瓶中,加入金属钠75.6g(0.243mol)和无水乙醇2.7L的溶液,于室温下加入上步反应(2)和无水苯1.5L,加热搅拌6h。反应毕,冷却至室温,用水提取数次,合并水层。用浓酸调至pH1,过滤,干燥,得粗品(3)。乙醇重结晶,得(3)。 mp175~179℃。
二、2-(2-吡咯烷-2,4-二酮-1-基)乙酸乙酯(4)的制备
在反应瓶中,加入(3)20g(0.077mol),乙腈200ml和水1.8ml,加热搅拌回流20min。反应毕,分出有机层,水层用乙腈提取数次,合并有机层,无水硫酸钠干燥。过滤,滤液减压回收溶剂,冷却,析出固体,干燥,得(4),mp87~91℃。
三、2-(4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基)乙酸乙酯(5)的制备
在反应瓶中,加入(4)22.25g(0.12mol),无水二甲氧基乙烷445ml,冷却至0℃后,加人硼氢化钠1.52g(0.04mol),于0~5℃中搅拌10min,室温搅拌0.5h。用20%盐酸酸化,过滤。滤液减压回收溶剂,将剩余物溶于适量二氯甲烷中,无水硫酸镁干燥。过滤,滤液回收溶剂,剩余物经色谱柱纯化,得(5),mp180℃(dec)。
四、奥拉西坦(1)的合成
在反应瓶中,加入(5)8.9g(0.048mol),甲醇300ml,于0℃下通氨至饱和,放置过夜。反应毕,减压回收溶剂。将剩余物溶于适量二氯甲烷中,加入活性炭脱色后,过滤,冷却,将其缓慢加入异丙醚200ml中,析出固体,过滤,干燥,得奥拉西坦(l),mp161~163℃。

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厄多司坦

2024-03-29 21:45:56

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