尼扎替丁生产方法

硝基甲烷和二硫化碳在无水乙醇中，在33-35℃滴加氢氧化钾的乙醇溶液，反应结束后抽滤；得到的红色固体悬浮于甲醇中，在25℃滴加碘甲烷，并继续反应，得到的黄色粗品用环己酮重结晶，得金黄色针状结晶的1，1-二甲硫基-2-硝基乙烯，收率68%。然后和半胱胺盐酸盐及氢氧化钾在乙醇和水的混合液中，回流得橘红色的2-硝基亚甲基-1，3-噻唑烷结晶，收率65%。再和33%的甲胺乙醇溶液，于室温下反应，得N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，l-乙烯二胺，收率85%。 33%二甲胺水溶液和亚硫酸氢钠、36%甲醛及水一起搅拌。加入氰化钾，继续反应得二甲胺基乙腈，沸点34-38℃/2.7kPa，收率83.6%。再和无水吡啶、无水三乙胺和无水甲醇混合，通人硫化氢，在80℃加热后，再室温放置，可得二甲胺基硫代乙酰胺，收率35%。然后在-5℃，将其加入1，3-二氯丙酮的丙酮溶液，反应得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基-4-羟基噻唑啉，收率72%。将其溶于1，2-二氯乙烷中，在室温下滴加氯化亚砜的二氯乙烷溶液，室温反应后，再在40℃反应，可得2-二甲胺基甲基-4-氯甲基噻唑盐酸盐，收率62%。最后和N-(2-巯乙基)-N’-甲基-2-硝基-1，1-乙烯二胺在氢氧化钠水溶液中反应，得尼扎替丁。以上资料由西亚试剂：化学品数据库