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这项发现为更有效的治疗铺平了道路。
MYC是一种不成形的蛋白质,它使大多数人类癌症病例恶化。加州大学河滨分校的研究人员已经找到了一种控制它的方法,为一个新的治疗时代带来了希望。
在健康细胞中,MYC帮助指导转录过程,在转录过程中,遗传信息从DNA转化为RNA,并最终转化为蛋白质。“通常情况下,MYC的活动受到严格控制。在癌细胞中,它变得过度活跃,并且没有得到适当的调节,”UCR化学副教授Min Xue说。
“MYC不像癌细胞的食物,更像一种促进癌症快速生长的类固醇,”Min Xue说。“这就是为什么MYC是75%的人类癌症病例的罪魁祸首。”
在这个项目开始的时候,UCR的研究小组相信,如果他们能抑制MYC的过度活跃,他们就能打开一扇控制癌症的窗户。
然而,找到一种控制MYC的方法是具有挑战性的,因为与大多数其他蛋白质不同,MYC没有结构。“这基本上是一团随机性,”Min Xue说。“传统的药物发现管道依赖于定义明确的结构,而MYC不存在这种结构。”
药物发现的创新方法
Min Xue是《美国化学学会杂志》(Journal of the American Chemical Society)的资深作者,他在一篇新发表的论文中描述了一种与MYC结合并抑制其活性的肽化合物。
2018年,研究人员注意到,改变肽的刚性和形状可以提高其与MYC等无结构蛋白靶点相互作用的能力。
“多肽可以有多种形式、形状和位置,”Xue说。“一旦你弯曲并连接它们形成环,它们就不能采用其他可能的形式,所以它们的随机性很低。这有助于装订。
治疗提供的进展和未来展望
在这篇论文中,研究小组描述了一种新的肽,它以亚微摩尔亲和力直接与MYC结合,这种亲和力越来越接近抗体的强度。换句话说,这是一种非常强而具体的相互作用。
“与之前的版本相比,我们将这种肽的结合性能提高了两个数量级,”Xue说。“这使它更接近我们的药物开发目标。”
目前,研究人员正在使用脂质纳米颗粒将肽输送到细胞中。这些是由脂肪分子组成的小球体,它们不适合用作药物。展望未来,研究人员正在开发化学物质,以提高铅肽进入细胞的能力。
一旦肽进入细胞,它将与MYC结合,改变MYC的物理性质并阻止其进行转录活动。
这项工作的部分资金来自美国国防部、国会指导的医学研究以及美国国立卫生研究院。
Min Xue在加州大学河滨分校的实验室开发了分子工具,以更好地了解生物学,并利用这些知识进行药物发现。长期以来,他一直对混沌过程的化学感兴趣,这吸引了他接受驯服MYC的挑战。“MYC基本上代表着混乱,因为它缺乏结构。这一点,以及它对多种癌症的直接影响,使它成为癌症药物开发的圣杯之一。我们非常兴奋,它现在在我们的掌握之中。
来源:Journal of the American Chemical Society
亚氯酸钠(Sodium hypochlorite,化学式:NaClO)是一种无色或淡黄色液体,常用作漂白剂和消毒剂。以下是亚氯酸钠的一些化学性质:
1. 氧化性:亚氯酸钠是一种氧化性化合物,能够与许多物质发生氧化反应。
2. 氯化性:亚氯酸钠在水中能够迅速分解,生成次氯酸(HClO)和氢氧化钠(NaOH)。亚氯酸是一种比亚氯酸钠更强的氧化剂。
3. 消毒性:亚氯酸钠具有较强的杀菌消毒作用,可用消毒水源、池塘和水处理。
4. 漂白性:亚氯酸钠可用作漂白剂,能够将许多染料和有机物氧化漂白。
5. 不稳定性:亚氯酸钠在阳光照射下会逐渐分解,所以需要存放在暗处,避免阳光直射。
需要注意的是,亚氯酸钠是一种腐蚀性较强的化学物质,在处理和使用时应采取适当的防护措施。同时,避免与酸性物质或易燃物质接触,以免引发危险反应。