NSC-87877是一种具有细胞膜可透性的SHP-1和SHP-2抑制剂,IC50分别为355和318 nM。它能抑制HEK293细胞中EGF所诱导的Erk1/2的激活、显著降低MDA-MB-468细胞的细胞活力和增殖。NSC-87877在体外实验中对人源Shp2和Shp1可能没有选择性。它能抑制EGF刺激的Shp2激活和EGF诱导的Erk1/2的激活。NSC-87877抑制Gab1-Shp2嵌合体诱导的Erk1/2的激活,但对PMA(佛波酯)诱导的Erk1/2激活没有作用。NSC-87877并不抑制EGF诱导的Gab1酪氨酸磷酸化和Gab1-Sph2联合。NSC-87877能显著减少MDA-MB-468细胞活力/增殖,尤其是在与磷酸肌醇3抑制剂结合使用的情况下[1]。