BAY 87-2243是一种有效的选择性hypoxia-inducible factor-1 (HIF-1)抑制剂。Phase 1。BAY87-2243抑制HIF-1的报道基因活性和CA9蛋白表达,IC50分别为0.7 nM 和2 nM。在低氧肺癌H460细胞中,BAY 87-2243抑制HIF靶点基因表达,并抑制HIF-1α蛋白质积累。在葡萄糖消耗下,BAY 87-2243通过干扰线粒体功能抑制细胞增殖。 [1]
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