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Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)有啥应用
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Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)主要有啥工业用途?
1条回答
Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是BACE抑制剂,Ki值为0.4 nM。Lanabecestat(AZD3293, LY3314814)是一种有效的、透水良好的、具有口服活性并能够透过血脑屏障的BACE1抑制剂,具有缓速动力学。在多种细胞模型中研究AZD3293对Aβ40和sAβPPβ的效力中,AZD3293在小鼠和豚鼠原代神经元细胞、及过表达AβPP的SH-SY5Y细胞中,具有pM级的效力,IC50分别为610 pM, 310 pM, 和 80 pM。在体外放射性配体结合和酶活性测定实验中,研究了AZD3293与350多种,包括受体、离子通道、转运体、激酶和酶的物质的作用,AZD3293的测试浓度最高达10 μM。在其中,有一些有显著相应,但对BACE1的选择性最高。AZD3293的解离率t1/2约为9小时[1]。
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提问者
西亚试剂问答
歌长夜
2025-05-05 20:30:03

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