AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中,比起对DYRK1A,AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应,并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中,AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子(p21Cip1 和 p27Kip1)的含量,并且增强了细胞周期的进程。[1]
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