Darunavir Ethanolate是一种人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂。Darunavir显示对其他可用的蛋白酶抑制剂有抗性的HIV病毒株的有效的活性。在L- MDR1细胞中,Darunavir(121 mM)抑制P-糖蛋白介导的钙黄绿素乙酰氧甲基酯外排。[1] Darunavir是一个蛋白抑制模拟GAG-POL多肽的位置167和168的苯丙氨酸的序列,结合到HIV蛋白酶的活性部位,从而抑制其活性。Darunavir在浓度高达5 μM时抑制HIV-1变体的感染和复制。Darunavir显示对19个重组临床分离株表现出很强的抗逆转录病毒活,这19个重组临床分离株携带多种蛋白酶突变,表现对其他五个protien抑制剂的抗性。Darunavir抑制75%的测试过的PI-耐药病毒的抑制作用,EC50 最大为10 nM。[2]