P276-00是一种新型的CDK1，CDK4和CDK9抑制剂，IC50分别为79 nM， 63 nM和20 nM。Phase 2/3。P276-00作用于Cdk4-D1比作用于Cdk2-E选择性高40倍。P276-00对各种人类癌症细胞系，包括HCT-116, U2OS, H-460, HL-60, HT-29, SiHa, MCF-7, Colo-205, SW-480, PC-3, Caco2, T-24，具有强效的抗增殖效果，IC50为300到800 nmol/L,作用于癌细胞比作用于正常成纤维细胞的选择性 高。P276-00可按ATP竞争性方式下调cyclin D1 和 Cdk4，降低Cdk4特异性的pRb Ser780磷酸化。P276-00也通过激活细胞caspase-3活性和DNA梯状条带形成而诱导细胞凋亡。[1]
