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Tepotinib有啥应用
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Tepotinib主要有啥工业用途?
1条回答
Tepotinib (EMD 1214063)是一种有效的,选择性的c-Met抑制剂,IC50为4 nM,作用于c-Met比作用于IRAK4, TrkA, Axl, IRAK1和Mer选择性高200倍以上。Phase 1。EMD 1214063抑制A549细胞中HGF诱导的c-Met磷酸化,IC50为6 nM。EMD 1214063治疗诱导EBC-1细胞中c-Met组成的磷酸化显著减少,IC50为9 nM。EMD 1214063有效阻断c-Met酶主要下游效应蛋白的磷酸化,比如Grb2,Gab1,Sos,PLCγ,和磷脂酰肌醇3激酶,在EBC-1,MKN-45,和Hs746T细胞中,范围为1到10 nM。EMD 1214063大大抑制MKN-45细胞的活性,IC50低于1 nM。用EMD 1214063 (0.1 nM)处理会抑制HGF诱导的NCI-H441细胞移行,而100 nM到1 μM的浓度几乎对其完全抑制。[1]
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提问者
西亚试剂问答
化学织女
2025-06-14 12:25:02

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