Darolutamide (ODM-201)是一种新型androgen receptor (AR)拮抗剂,能够阻断AR核转运,其Ki为f 11 nM。Phase 3。在稳定表达全长hAR的AR-HEK293细胞中,ODM-201抑制人AR (hAR),IC50为26 nM。ODM-201抑制VCaP细胞增殖,IC50为230 nM,而对测试的AR-阴性细胞系,DU-145前列腺癌细胞和H1581肺癌细胞的活性没有作用。[1]
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