西亚试剂优势供应上万种化学试剂产品，欢迎各位新老客户咨询、选购！

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐，Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂，主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用，IC50为1 nM/2 nM，对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效，IC50为8-13 nM，对InsR，EGFR，c-Met，EphA2，Tie2，IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。Dovitinib有效抑制FGF刺激的表达WT和F384L-FGFR3的B9细胞生长，IC50 为25 nM。此外，Dovitinib抑制表达各种活化的FGFR3突变体的B9细胞的增殖。有趣的是，观察到不同 FGFR3突变体对Dovitinib敏感性差别非常小，对每个不同突变体的IC50 范围为70 到90 nM。包含载体的IL-6依赖性B9细胞，仅B9-MINV对高达1 μM浓度的Dovitinib的抑制活性耐受。Dovitinib抑制KMS11 (FGFR3-Y373C)，OPM2 (FGFR3-K650E)，和KMS18 (FGFR3-G384D)细胞的增殖，IC50分别为90 nM (KMS11 和 OPM2)和550 nM。在表达FGFR3的原始MM细胞中，Dovitinib抑制FGF介导的ERK1/2磷酸化，并诱导细胞毒性。用500 nM Dovitinib处理的细胞，与具有一定程度耐受性的BMSCs一起培养，细胞表现出44.6%的生长抑制，相比于不含BMSCs 的培养基，细胞出现71.6%的生长抑制。Dovitinib抑制M-NFS-60，一种M-CSF生长驱动的小鼠成髓细胞系的增殖，半数有效浓度(EC50) 为220 nM。[1] SK-HEP1细胞用Dovitinib处理导致细胞数量剂量依赖性减少，并且G2/M期阻滞，G0/G1和S期减少，贴壁非依赖性生长抑制以及bFGF诱导的细胞运动阻断。Dovitinib在SK-HEP1细胞中的IC50大约为1.7 μM。在SK-HEP1 和 21-0208 细胞中，Dovitinib也会显著减少FGFR-1，FGFR底物2α (FRS2-α) 和ERK1/2的基础磷酸化水平，而不影响Akt。在21-0208 HCC细胞中，Dovitinib显著抑制bFGF诱导的FGFR-1，FRS2-α，ERK1/2磷酸化，而不影响Akt。[2]