黄曲霉毒素B1的代谢主要发生在肝脏，肾脏、脾脏和肾上腺也会有所分布，一般不会存在于肌肉中。黄曲霉毒素如不连续摄入，一般不在体内积蓄。一次摄入后约1周即经呼吸、尿、粪等将大部分排出。 [3]
黄曲霉毒素B1在没有经过代谢活化之前的母体化合物是无致癌性的，因此被称为前致癌物，因为它必须通过体内的生物转化即“代谢激活或生物激活”形成活性中间体才具有致癌性。 [1] 它在在动物体内经细胞内质网中的细胞色素P450混合功能氧化酶的作用下转化发生脱甲基、羟化及环氧化反应成黄曲霉毒素M1 、黄曲霉毒素M2 、黄曲霉毒素P1 、黄曲霉毒素Q1 、黄曲霉毒素B2α、黄曲霉毒素醇等物质。黄曲霉毒素B1通过羟基化作用转化成黄曲霉毒素M1（AFM1）。
黄曲霉毒素M1是黄曲霉毒素B1的代谢产物，不同动物以牛奶中的AFM1代谢物含量最高。
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