GDC-0623是一种有效的 ATP 非竞争性MEK1抑制剂,Ki为 0.13 nM。Phase 1。在一组突变癌细胞系中,GDC-0623抑制细胞增殖,对A375 (BRAFV600E),HCT116 (KRASG13D),COLO 205 (V600E),HT-29 (V600E),和HCT116 (G13D)的EC50分别为4 nM, 53 nM,11 nM,18 nM 和94 nM。[1]在同基因型KRAS HCT116和突变体KRAS SW620结肠细胞中,GDC-0623通过减少Ser69上的磷酸化上调BIM。GDC-0623联合ABT-263协同诱导细胞凋亡。[2]