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BP-1-102有啥应用
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BP-1-102主要有啥工业用途?
1条回答
BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂,与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时,抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM,在浓度为4-6.8 μM时,阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活,并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中,选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化,而增强E-cadherin的表达。在体外,BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性,IC50为6.8±0.8 μM,相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性,其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响[1]。
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提问者
西亚试剂问答
氮气飘飘
2025-08-05 14:10:02

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