SB271046是一种口服生物有效的,选择性的5-HT6受体拮抗剂,pKi为8.9,比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。SB-271046作用于大鼠和猪纹状体和人类尾壳膜,有效取代[125I]-SB-258585,pKi分别为9.02, 8.55 和8.81。SB-271046竞争性拮抗5-HT诱导的腺苷酸环化酶活性刺激,pA2为8.71。[1] 在功能性腺苷酸环化酶测定中,SB-271046是一种竞争性拮抗剂,pA2为8.7,这与其结合亲和力较好相一致。SB-271046对大部分人类P450酶没有显著的抑制活性。[2]