GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW 4064是一种完全激动剂,在转染有鼠源和人源FXR表达载体以及确定的报告基因的CV-1细胞中, EC50分别为80和90。GW 4064直到1 μM浓度对其它核受体也没有活性,包括维甲酸受体。因此, GW 4064是一种强有效和选择性的非类固醇FXR激动剂[2]。
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