加替沙星是第四代氟喹诺酮类药物，属于8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物，具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物和活性,由日本杏林制药株式会社首次研制成功，其R-和S-对映体抗菌活性相同，通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶IV，从而抑制细菌DNA复制、转录和修复过程而起作用，对多种细菌都有强大的抗菌能效力，对于呼吸系统感染和生殖系统感染有较好的疗效，是近年来增长迅速的"呼吸氟喹诺酮" 类药物的代表之一。临床主要用于治疗由敏感病原体所致的各种轻、中度感染性疾病，包括：慢性支气管炎急性发作、急性鼻窦炎、社区获得性肺炎、单纯性尿路感染（膀胱炎）和复杂性尿路感染、膀胱炎、急性肾盂肾炎以及由奈瑟淋球菌引起的尿道、宫颈、直肠感染。
体外联合抗菌实验表明，加替沙星与氨基糖苷类抗生素合用时对葡萄球菌、肠球菌、大肠肝菌呈相加作用，与磷霉素合用对葡萄球菌、伤寒杆菌呈协同作用。
加替沙星适用于治疗下列敏感菌引起的眼结膜炎；葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、棒状杆菌属、布兰氏卡他菌、假单孢菌属、嗜血杆菌（流感杆菌、结膜炎嗜血杆菌、摩拉克氏菌属、变形杆菌属、不动杆菌属、厌氧菌属）。
加替沙星对以下微生物的大多娄菌株具有抗菌活性：
1、革兰氏阳性菌:金黄色葡萄球菌（仅限于对甲氧西林敏感的菌株）、肺炎链球菌（对青霉素敏感的菌株）。
2、革兰氏阴性菌:大肠杆菌、流感和副流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯杆菌、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、奇异变形杆菌。
3、其他微生物：肺炎衣原体、嗜肺性军团杆菌、肺炎支原体。
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