Tie2 kinase inhibitor是SB-203580的优化产物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。Tie2 kinase inhibitor 也具有适度细胞活性,作用于HEL细胞时,IC50为232 nM。而且, Tie2 kinase inhibitor 作用于Tie2 比p38 (IC50=50 μM)选择性高很多,而比 VEGFR2, VEGFR3,和 PDGFR1β选择性高10倍以上。[1]
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