DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β,以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达,也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。[1]在PC3细胞中,DASA-58损害基质诱导的EMT程序,通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运,以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。[2]
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