PIK-III, 一种选择性VPS34酶活性的抑制剂，抑制细胞自噬以及LC3的重新脂化，稳定自噬底物。其对VPS34和 PI(3)Kδ的IC50值分别为0.018 μM和1.2 μM。VPS34酶活性对于哺乳动物细胞中LC3的脂化是十分必要的。PIK-III在哺乳动物细胞中是一种强力的细胞自噬以及LC3脂化的抑制剂。在H4细胞中，当自噬反应被mTOR抑制剂AZD8055诱导时，PIK-III可抑制自溶酶体的形成、在基础水平上提高LC3的胞质信号。在CCCP-诱导的线粒体自噬模型中，PIK-III抑制线粒体的清除。在H4和PSN1细胞中，PIK-III的处理导致LC3-I水平的上升。在Panc10.05细胞中，PIK-III同时升高LC3-II和LC3-I的水平[1]。
