FTI 277 HCl是FTI 277的甲酯,是一种有效的选择性farnesyltransferase (FTase)抑制剂,IC50为500 pM,选择性比密切相关的GGTase I 高100倍。FTI-277抑制Ras加工,IC50 为100 nM,但不抑制全细胞中四异戊二烯化Rap1A加工。FTI-277诱导细胞质非法尼化H-Ras积累,在细胞质中积累无活性的Ras/Raf,并阻断H-RasF细胞中组成型MAPK激活。[1] FTI-277引起辐射后细胞凋亡增加,并增加H-ras转化的大鼠胚胎细胞的辐射敏感性。[2]在耐药骨髓瘤细胞中,FTI-277也会抑制细胞生长,并诱导细胞凋亡。[3]在SH-SY5细胞中,FTI-277减少细胞退化,活化,c-Jun-N端激酶级联和Ras激活过程中甲基苯丙胺诱导的毒性作用。[4]