AMG-900是一种有效的，高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂，作用于Aurora A/B/C，IC50为5 nM/4 nM/1 nM，作用于Aurora激酶比作用于p38α， Tyk2， JNK2， Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。MG900是一种新型ATP竞争性氨基酞嗪小分子aurora激酶抑制剂。在HeLa细胞中，AMG 900抑制aurora-A和-B自身磷酸化，并抑制一种aurora-B的近端底物，Ser上组蛋白H3的磷酸化。肿瘤细胞对AMG 900治疗的主要细胞应答反应使细胞分裂中止，而不延长有丝分裂停滞期，这最终会导致细胞死亡。AMG 900在低纳摩尔浓度下(大约2-3 nM)，抑制26肿瘤细胞系增殖，包括耐抗有丝分裂药细胞系和耐其他aurora激酶抑制剂(AZD1152，MK-0457，和PHA-739358)的细胞系。此外，AMG 900对AZD1152耐药的含有aurora-B突变体(W221L)的HCT116变异细胞系具有活性。[1]
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