KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂，Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂（IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的，相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKI和CaMKIV，抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。KN-62抑制PC12 D细胞中A23187诱导的Ca2+/CaM激酶磷酸化作用。[1] KN-62 (10 μM)抑制大鼠胰岛细胞中卡巴胆碱和钾刺激的胰岛素分泌。[2] KN-62也会抑制K562细胞的生长，并阻断细胞周期进程。[3]
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