TrkA-IN-23是一种高效,亚型选择性,外周限制性变构TrkA抑制剂,IC50为10 nM,选择性比TrkB高180倍,选择性比TrkC高70倍;在基于细胞的检测中表现出精致的TrkA选择性在392种生化激酶测定中,>95%抑制TrkA和<15%抑制;对未活化的TrkA构建体也表现出18倍的选择性(TrkA非活化酶IC50=4nM,TrkA活化酶IC50=74nM);抑制天然成年大鼠DRG中NGF诱导的磷酸化ERK形成,IC50为57nM,在麻醉大鼠体内消除对NGF致敏皮肤施用辣椒素的敏感性;证明了U