GKT137831是一种有效的双NADPH oxidase NOX1/NOX4抑制剂，Ki分别为110 nM和140 nM。对NOX1、4、5的选择性约为对NOX2的10倍，不抑制XO或ROS/RNS。在HPAECs 和 HPASMCs中，GKT137831减弱缺氧诱导的H(2)O(2)释放，细胞增殖，和TGF-β1表达，并改善PPARγ表达减少。[2]在人大动脉内皮细胞中，GKT137831也会防止高血糖症应答产生的氧化应激。[3]
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