化学性质

中文名称:鲨肝醇

中文同义词:鳊二醇;3-(十八烷氧基)-1,2-丙二醇;3-十八基氧-1,2-丙二醇;十八基-1,2-二羥丙基醚;鲨肝醇;1-O-十八烷基-RAC-甘油;DL-3-十八烷氧基-1,2-丙二醇;RAC-1-十八烷基甘油醚

英文名称:Batylalcohol

英文同义词:1,2-Propanediol,3-(octadecyloxy)-;1-o-octadecylglycerol;Glycerine1-monostearylether;glycerolmonooctadecylether;monooctadecyletherofglycerol;23-DIHYDROXYPROPYL-1-OCTADECYLETHER;1-O-OCTADECYL-RAC-GLYCEROL;(+)-BATYLALCOHOL

CAS号:544-62-7

分子式:C21H44O3

分子量:344.57

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EINECS号:208-874-7

鲨肝醇性质

熔点71-73°C(lit.)

沸点419.64°C(roughestimate)

比旋光度D20+1.14°(c=6.6inCHCl3)

密度0.9975(roughestimate)

折射率1.5192(estimate)

储存条件-15°C

酸度系数(pKa)13.68±0.20(Predicted)

Merck14,1011

BRN1725677

性状

白色无定型块或白色结晶性粉末。无臭。无味。难溶于水,微溶于石油醚,能溶于乙醇、丙酮、氯仿或乙醚。熔点 71℃。

药理作用

本品即α-正十八碳甘油醚,为动物体内固有物质,在骨髓造血组织中含量较多,可能是体内造血因子之一,有促进白细胞增生及抗放射线的作用,还可对抗由于苯中毒和细胞毒类药物引起的造血系统抑制。

药代动力学

口服吸收迅速,可透过血-脑脊液屏障,见效快。

适应症

促进白细胞增生药。有促进白细胞增生和抗放射作用。 1. 用于治疗各种原因引起的白细胞减少症,如放射性、抗肿瘤药物等所致的白细胞减少症。 2. 用于治疗不明原因所致的白细胞减少症。

规格

片剂:25mg,50mg

用法用量

成人口服一次50~ 150mg,一日服3次,4~ 6周为一疗程。儿童按体重一次1~ 2mg/kg,一日3次。

不良反应

治疗剂量偶见口干、肠鸣亢进。

孕妇及哺乳期妇女用药 孕妇及哺乳期妇女可使用本品。

儿童用药

儿童可使用本品。

老年患者用药

老年患者可应用本品。

 

安全信息

安全说明 22-24/25

WGK Germany 3

RTECS号TZ0960000

海关编码 29094990

注意事项

1.临床疗效与剂量相关,过大或过小均影响效果,故应寻找最佳剂量。

2. 对病程较短、病情较轻及骨髓功能尚好者,本品疗效较好。

 3. 用药期间应经常检查外周血象。

合成方法

以环氧氯丙烷和十八醇为原料,在非极性溶剂中,用自制催化剂合成醚,再将醚开环成鲨肝醇粗品,经后处理后,用乙醇结晶便得到含量在99.7%以上,熔点在71℃-71.5℃的鲨肝醇成品:

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其制备步骤如下:第一步:在1000ml四口瓶中投入环氧氯丙烷(表氯醇)1.2mol、十八醇1mol、非极性溶剂300ml,催化剂适量,在搅拌下滴加45%NaOH溶液1.2mol,温度控制在45℃以下,滴毕后在50℃条件下反应1h,色谱跟踪,当十八醇含量≤0.1%时停止反应,后处理得环醚。第二步:将第一步制得的环醚投入2000ml四口瓶中,加极性溶剂1000ml,再加开环催化剂0.2g,在0℃-50℃条件下滴入27%双氧水150ml,滴毕保温24h,色谱跟踪,待环醚含量≤0.5%时停止反应,得粗品鲨肝醇。第三步:向第二步制得的粗品鲨肝醇中缓慢加入稀H2SO4,调节PH值至1-2,保温24h,蒸出极性溶剂,加1000ml纯苯,500ml水,升温至60℃,搅拌30分钟后调节PH值至7,静置分层,清水洗两次,蒸出纯苯,再加入15000ml乙醇精制、结晶、抽滤、烘干后得成品鲨肝醇。

用途

该品是促进白细胞增生增生的常用药物之一。人的造血系统中含鲨肝醇较多,可能是体内的一种造血因子,具有增加粒细胞数量的作用,此外还有抗放射作用,能防治白细胞减少,临床用于因用抗肿瘤药及放射治疗而引起的白细胞减少,也可用于小儿粒细胞缺乏症。该品在治疗期间应每周检查白细胞数。