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1. 母核:阿克拉霉素的母核是一个四环的稠合体系,包括一个吡喃环、一个噻吩环和两个苯环。这个母核是阿克拉霉素的基本结构,决定了其药理活性和化学性质。
2. 侧链:阿克拉霉素的侧链位于母核的两侧,包括一个羟基和一个甲基。这些侧链可以影响药物的溶解性、稳定性和生物利用度等性质。
3. 糖基:阿克拉霉素的一个特点是含有一个糖基,通常是葡萄糖或半乳糖。这个糖基有助于药物在体内的分布和代谢。
4. 氨基:阿克拉霉素的另一个特点是含有一个氨基,通常是一个乙酰胺基团。这个氨基可以与细胞内的蛋白质结合,从而发挥抗肿瘤作用。
阿克拉霉素的化学性质主要包括以下几点:
1. 水溶性:阿克拉霉素的水溶性较差,这是因为其母核和侧链的结构限制了分子间的相互作用力。因此,阿克拉霉素通常需要通过注射给药。
2. 稳定性:阿克拉霉素对光、热和氧敏感,容易发生降解。因此,在储存和使用过程中需要避免光照、高温和氧气的作用。
3. 反应性:阿克拉霉素具有一定的还原性和亲电性,可以与某些试剂发生反应。例如,它可以与硫酸亚铁形成红色络合物,用于检测阿克拉霉素的存在。此外,阿克拉霉素还可以与某些金属离子形成配合物,如与铂离子形成配合物,用于催化有机合成反应。
4. 代谢:阿克拉霉素在体内主要通过肝脏进行代谢,生成多种代谢产物。其中,一些代谢产物具有抗肿瘤活性,如阿克拉酮酸(Aclacinomycin A)。因此,在使用阿克拉霉素时,需要注意监测患者的肝功能和血药浓度。
1. GHS分类
- 健康危害:急性毒性-经口,类别4;严重眼睛损伤/刺激,类别2A;生殖细胞致突变性,类别2;特异性靶器官毒性-单次接触,类别3(呼吸道刺激)。
- 物理危害:无资料。
2. 安全术语
- S36/37/39:穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。
- S45:若发生事故或感不适,立即就医(可能的话,出示其标签)。
3. 风险术语
- R25:吞咽有毒。
- R36/37/38:刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。
- R68:可能有不可逆效应的风险。
4. 急救措施
- 吸入:如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。
- 皮肤接触:脱去污染的衣着,用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。
- 眼睛接触:立即提起眼睑,用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟,并就医。
- 食入:饮足量温水,催吐,并立即就医。
5. 消防措施
- 遇明火、高热可燃。与强氧化剂可发生反应。受高热分解放出有毒的气体。灭火剂建议使用雾状水、泡沫、干粉、二氧化碳、砂土。消防人员须佩戴防毒面具、穿全身消防服,在上风向灭火。避免水流冲击产生飞溅,尽可能将容器从火场移至空旷处。处在火场中的容器若已变色或任何泄漏声,必须马上撤离。
6. 泄漏应急处理
- 隔离泄漏污染区,限制出入。切断火源。建议应急处理人员戴防尘口罩,穿防毒服。穿上适当的防护服前严禁接触破裂的容器和泄漏物。尽可能切断泄漏源。用塑料布覆盖泄漏物,减少飞散。勿使水进入包装容器内。用洁净的铲子收集泄漏物,置于干净、干燥、盖子较松的容器中,将容器移离泄漏区。
7. 废弃处置
- 用焚烧法处置。在能保证完全燃烧的条件下,再补充定量的空气进行焚烧。焚烧炉排出的氮氧化物通过洗涤器除去。
8. 安全数据表
- 危险性概述:本品为淡橙黄色冷冻疏松块状物,具有心脏毒性、骨髓抑制、胃肠反应等不良反应。
- 急救措施:如上所述。
- 消防措施:如上所述。
- 泄漏应急处理:如上所述。
- 操作处置与储存:操作注意事项包括避免与皮肤和眼睛接触,密闭避光保存。储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。应与氧化剂分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生火花的机械设备和工具。储区应备有泄漏应急处理设备和合适的收容材料。
- 个体防护:一般不需要特殊防护,但建议特殊情况下佩戴自吸过滤式防尘口罩、化学安全防护眼镜、穿防毒物渗透工作服以及丁基橡胶手套。
- 理化特性:外观与性状为淡橙黄色冷冻疏松块状物,熔点151-153°C,沸点897.7°C at 760 mmHg,密度1.42 g/cm³,闪点496.7°C,折射率1.629,水溶性不溶于水。
- 稳定性和反应活性:稳定,禁配物包括强氧化剂、强酸、强碱。避免接触的条件为潮湿空气。
- 毒理学信息:急性毒性LD50:76.5 mg/kg(小鼠经口);400 mg/m³(大鼠吸入)。
- 生态学信息:该物质对环境有危害,应特别注意对水体的污染。
- 废弃处置:焚烧法处置。
- 运输信息:危险货物编号为UN 3249,包装等级为II,包装类别为Z01。运输时需确保容器密闭,防止泄漏,避免与皮肤接触,并按规定路线运输。
1. 外观:阿克拉霉素为白色或类白色结晶性粉末,无臭,味苦。
2. 溶解度:在水中易溶,在乙醇中微溶,在丙酮和氯仿中几乎不溶。
3. pH值:在pH=7的缓冲液中测定,其最大吸收波长为480nm,最小吸收波长为560nm。
4. 含量:阿克拉霉素的含量应符合国家药品标准规定。一般来说,每毫克药物中含有10%以上的活性成分即为合格产品。
5. 纯度:阿克拉霉素的纯度应符合国家药品标准规定。一般来说,纯度应在95%以上。
6. 杂质检查:阿克拉霉素中可能存在的杂质包括杂质A、B、C、D、E、F等。这些杂质可能会影响药物的安全性和有效性,因此需要进行严格的杂质检查。
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