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CAS RN: 138982-67-9 | 产品编码: Q1137312

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齐拉西酮,≥98.0%

≥98.0% 齐拉西酮;盐酸齐拉西酮 C21H21ClN4OS · HCl · H2O 467.39 文档:
订货编号 产品名称 规格 包装 原价 现价 数量 操作
B22886-1g 齐拉西酮 ≥98.0% 1g 3804.00 3804.00

B22886-50mg 齐拉西酮 ≥98.0% 50mg 445.00 445.00

B22886-250mg 齐拉西酮 ≥98.0% 250mg 1434.00 1434.00

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化学性质

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一、化学结构与名称

- 化学名称: (1R,2R)-2-{4-[2-(1-苯并噻唑基)乙氧基]苯基}-1-哌嗪乙醇

- 分子式: C₂₁H₂₅N₃O₂S

- 分子量: 385.51 g/mol

二、物理性质

- 外观: 齐拉西酮通常为白色或类白色的结晶性粉末。

- 熔点: 约为130-132°C,具体熔点可能会因不同的测定方法略有差异。

- 溶解性: 在甲醇、乙醇等有机溶剂中有较好的溶解性,在水中溶解度较低。

三、药理作用机制

齐拉西酮主要通过拮抗多巴胺D2受体、5-羟色胺5-HT2A受体以及5-HT2C受体来发挥其抗精神病作用。此外,它还具有轻度的拮抗去甲肾上腺素α1受体的作用,这有助于减少副作用如体位性低血压的发生。

四、药代动力学

- 吸收: 口服后能迅速而完全地吸收,达峰时间大约为1-4小时。

- 分布: 广泛分布于体内各组织,包括脑组织。与血浆蛋白的结合率约为99%。

- 代谢: 主要由肝脏中的细胞色素P450酶系(特别是CYP3A4同工酶)进行代谢。

- 排泄: 主要通过尿液排出体外,少量通过粪便排出。半衰期约为7小时。

五、适应症及用法用量

- 适应症: 主要用于治疗急性和慢性精神分裂症以及双相情感障碍的躁狂发作。

- 用法用量: 初始剂量一般为每日20-40毫克,根据病情可逐渐增加至每日80-160毫克。最大推荐剂量为每日不超过200毫克。

六、不良反应

常见不良反应包括头痛、头晕、嗜睡、体重增加、心动过速、QT间期延长等。严重不良反应可能包括锥体外系症状、迟发性运动障碍、内分泌紊乱(如高血糖、高血脂)、白细胞减少等。

七、注意事项

- 患有心血管疾病的患者应慎用,因为齐拉西酮可能导致QT间期延长。

- 与其他中枢神经系统抑制剂(如酒精、苯二氮䓬类药物)合用时需谨慎。

- 长期使用者应定期监测心电图、血糖、血脂等指标。

八、药物相互作用

- 细胞色素P450酶系诱导剂或抑制剂: 影响齐拉西酮的代谢速率,可能需要调整剂量。

- 其他抗精神病药物: 合并使用时可能增加不良反应的风险。

- 心血管药物: 某些药物可能增强齐拉西酮对心脏的影响,导致QT间期进一步延长。

九、特殊人群用药

- 孕妇及哺乳期妇女: 应权衡利弊后使用,因为尚缺乏足够的研究数据来确认其安全性。

- 儿童: 18岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。

- 老年人: 老年患者通常需要较低的起始剂量,并且需要密切监测其反应和副作用。

1. GHS分类:齐拉西酮属于第8类危险品,具体的危险类别码包括R22、R34、R50/53和R20/21/22。

2. 安全术语:根据GHS标准,齐拉西酮的安全说明包括S26(不慎接触眼睛立刻用水冲洗)、S36/37/39(穿戴适当的防护服、手套和眼罩或面罩)以及S45(如遇火灾,使用...灭火)。

3. 风险术语:风险术语包括R22(吞咽有害)、R34(可能引起灼伤)以及R50/53(对水生生物有长期持续的危害)和R20/21/22(吸入、皮肤接触、吞咽有害)。

4. 急救措施:如不慎吞咽,应立即寻求医疗帮助。如果接触到眼睛,应立即用大量水冲洗至少15分钟,并就医。如果皮肤接触,应脱去受污染的衣物,并用大量肥皂和水清洗。如果吸入,应将患者转移到空气新鲜处,如果出现呼吸困难,应进行输氧,并寻求紧急医疗帮助。

5. 消防措施:齐拉西酮不易燃,但如遇火灾,应使用雾状水、干粉、泡沫或二氧化碳灭火剂。消防人员应穿戴正压自给式呼吸器及适当的防护服。

6. 泄漏应急处理:防止粉尘扩散,避免扬尘。如有泄漏,应使用适当的防护设备进行清理,并将物质转移至安全的容器中。遵守环境保护法规进行处理。

7. 废弃处置:齐拉西酮应按照当地法规进行处置。建议在专业的化学废物处理设施中处理,不得直接排入环境。

8. 安全数据表:齐拉西酮的安全数据表(SDS)应包含上述所有信息,包括GHS分类、安全术语、风险术语、急救措施、消防措施、泄漏应急处理和废弃处置等内容。SDS还应提供化学品的物理化学性质、毒理学信息、生态学信息、操作注意事项等。

1. 含量测定:齐拉西酮的含量应该符合药典规定的标准。常用的方法有高效液相色谱法(HPLC)和紫外分光光度法(UV)。

2. 纯度检测:齐拉西酮的纯度应该符合药典规定的标准。常用的方法有薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法(HPLC)。

3. 杂质检测:齐拉西酮中可能存在的杂质包括其他抗精神病药物、降解产物等。常用的方法有高效液相色谱法(HPLC)、气相色谱质谱联用技术(GC-MS)等。

4. 水分含量检测:齐拉西酮中的水分含量应该符合药典规定的标准。常用的方法有烘干法和卡尔·费休滴定法。

5. pH值检测:齐拉西酮的pH值应该在一定范围内,以保证其稳定性和药效。常用的方法有酸碱滴定法和电位法。

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