• 氯诺昔康制法/工艺
  • 氯诺昔康制法/工艺
  • 2,5-二氯噻吩(I)用氯磺酸在氯化亚砜存在下进行氯磺化反应,得到磺酰氯(Ⅱ)。接着和甲胺在氯仿中酰化,得到磺酰胺(Ⅲ)。再和二氧化碳及丁基锂在乙醚中进行羧化反应,得到羧酸(IV)。(Ⅳ)先和五氯化磷作用,再加入甲醇,酯化得到羧酸酯(V)。(V)在二甲基甲酰胺中,氢化钠存在下,和碘乙酸甲酯反应,生成叔胺(Ⅵ)。再在甲醇钠作用下,环合得到噻...详细+
  • 替诺昔康制法/工艺
  • 替诺昔康制法/工艺
  • 3-羟基噻吩-2-甲酸甲酯经氯化为3-氯噻吩2-甲酸,用亚硫酸氢钠对氯进行亲核取代后,再甲酯化,生成3-磺基噻吩-2-甲酸甲酯(Ⅱ),氯化使磺基成为磺酰氯,再对2-甲氨基乙酸乙酯进行酰化,然后在甲醇钠作用下环合,最后和2-氨基吡啶反应生成替诺昔康。$S001$S本品以上资料由西亚试剂:化学品数据库...详细+
  • 醋氯芬酸制法/工艺
  • 醋氯芬酸制法/工艺
  • 下列化合物和溴乙酸苄酯反应,生成物催化氢化得到醋氯芬酸。$S001$S本品以上资料由西亚试剂:化学品数据库 ...详细+
  • 依托度酸制法/工艺
  • 依托度酸制法/工艺
  • 邻乙基苯胺和三氯乙醛水合物及羟胺反应,在酰化的同时形成肟,再在硫酸催化下环合,并用氢化铝锂还原生成吲哚衍生物,和草酰氯及乙醇反应在3位引入1,2-二羰基侧链,氢化铝锂还原为羟乙基,和丙酰乙酸乙酯缩合环合,最后水解生成依托度酸。$S001$S 本品以上资料由西亚试剂:化学品数据库 ...详细+
  • 阿西美辛
  • 阿西美辛
  • 方法1:以在吲哚美辛的合成中得到的N-(4-甲氧基苯基)-4-氯苯甲酰肼为原料,和(3-乙酰基丙酰氧基)乙酸苄酯(其制备见方法3)环合,得到[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-乙酰氧基]乙酸苄酯(I)。得到的苄酯(I)溶于冰醋酸中,在室温下在钯-炭催化剂上进行加氢,当氢吸收停止后,过滤去催化剂,滤液减压浓缩,残液加入石油醚中重结晶,得阿西...详细+
  • 曲格列酮制法/工艺
  • 曲格列酮制法/工艺
  • 将940g 6-羟基-2-羟甲基-2,5,7,8-四甲基色满溶于3.5L DMF中,在冰浴冷却和搅拌下,分批加入96g 95%的NaIt,搅拌1h后,加入460ml苯甲酰氯在2.0L甲苯中的溶液。移去冰浴,搅拌过夜。加入5kg冰,用1.5L乙酸乙酯萃取3次。萃取液干燥后浓缩,剩余物溶于200ml乙酸乙酯,加入4L异己烷,在室温下搅拌。过滤收集析出的沉淀,用异己烷洗,在40℃真空干燥,得1167...详细+
  • 地夫可特制法/工艺
  • 地夫可特制法/工艺
  • 10g化合物(Ⅰ)溶于350ml甲醇,加入8.3g氨基脲盐酸盐和5.75ml吡啶在50ml水中的溶液,反应得到11g化合物(Ⅱ)。9g化合物(Ⅱ)溶于230ml95%乙醇,加入3.6g碳酸钾在36ml水中的溶液和2.34g硼氢化钠,回流30min后再加入2.34g硼氢化钠,反应得到8.5g化合物(Ⅲ)。7.7g化合物(Ⅲ)溶于154ml甲醇-10%盐酸中,回流1h,得到6g化合物(Ⅳ)。12.5g化合物(Ⅳ)溶于500ml无水甲苯和90ml环己酮...详细+
  • 糠酸莫米松制法/工艺
  • 糠酸莫米松制法/工艺
  • 21-乙酰氧基-17-羟基-16α-甲基孕甾-1,4,9(11)-三烯-3,20-二酮(Ⅰ)用糠酰氯酰化后,再在含水甲醇中,在高氯酸作用下脱去乙酰基,得化合物(Ⅲ)。 (Ⅲ)甲磺酰后,在二甲基甲酰胺中,用氯化锂进行氯化,得化合物(Ⅳ)。然后对9,1l位双键环氧化,再和盐酸作用开环,得到糠酸莫米松。$S001$S本品以上资料由西亚试剂:化学品数据库...详细+
  • 去氧孕烯制法/工艺
  • 去氧孕烯制法/工艺
  • 化合物(Ⅰ)先氧化11位的羟基为酮后,再进行Wittig反应,然后脱缩酮,得到化合物(Ⅲ)。(Ⅲ)和乙二硫醇反应,在3位形成硫缩酮,接着硼氢化钠还原17位羰基为羟基,再在液氨中和钠作用,脱去3位的硫缩酮,得到化合物(Ⅶ)。把17位的羟基重新氧化为羰基,最后和乙炔钾反应,得到去氧孕烯。$S001$S本品以上资料由西亚试剂:化学品数据库...详细+
  • 米非司酮制法/工艺
  • 米非司酮制法/工艺
  • 方法1:以4,9雌甾二烯-3,17-二酮的3位缩酮化合物(Ⅰ)为原料,和丙炔溴化镁格氏试剂反应,在17位引入丙炔基,得到化合物(Ⅱ)。接着对5位烯键进行选择性环氧化,得化合物(Ⅲ)。然后在含溴化铜-甲硫醚络合物的四氢呋喃中,和对二甲氨基苯溴化镁反应,在11位引入对二甲氨基苯基,得化合物(Ⅳ)。最后在甲醇中,用盐酸水解并脱水,得到米非司酮...详细+
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